Антикоагуланти: списък на лекарствата

Антикоагулантите са лекарства, които са насочени към потискане на активността на кръвната система, отговорна за нейното съсирване. Антикоагулантите допринасят за факта, че фибринът ще се произвежда в малки количества, като по този начин се предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Антикоагулантите инхибират процесите на съсирване на кръвта, променяйки вискозитета му.

Препарати, свързани с антикоагуланти, се предписват както за терапевтични, така и за профилактични цели. Предлагат се под формата на таблетки, мехлеми и разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение. Лекарят предписва антикоагуланти, избирайки необходимата доза за пациента. Ако терапевтичната схема е погрешна, тогава може сериозно да навредите на тялото. Последиците са много тежки, дори фатални.

Сърдечно-съдовите заболявания са на първо място сред патологичните причини, водещи до смърт сред човешката популация. Често кръвни съсиреци водят до смърт на човек, страдащ от сърдечна патология. На практика всеки втори човек в хода на аутопсията има кръвен съсирек в съдовете. В допълнение, белодробната тромбоемболия и венозната тромбоза могат да доведат до сериозни здравни усложнения и да правят хората с увреждания. Ето защо, след откриване на конкретна патология на сърдечно-съдовата система в лицето, лекарите предписват антикоагуланти за пациентите. Ако започнете да се подлагате на навременна терапия, ще можете да предотвратите образуването на тромботични маси в съдовете, техните запушвания и други сериозни усложнения на заболяването.

Хирудин е естествен антикоагулант, известен на много хора. Това вещество се съдържа в слюнката на пиявицата. Той е валиден за 2 часа. Съвременната фармакология предлага на пациентите синтетични антикоагуланти, които по това време са повече от 100 продукта. Такава широка гама от лекарства ви позволява да изберете най-ефективните и ефективни лекарства във всеки отделен случай.

Най-често антикоагулантите имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху кръвосъсирването, намалявайки неговата активност, което прави възможно потискането на плазмените фактори на кръвта, които причиняват неговото колапс, и също така предотвратява производството на тромбин. Без този ензим фибриновите нишки, които образуват кръвен съсирек, не могат да растат. По този начин е възможно да се забави образуването на кръвен съсирек.

Как работят антикоагулантите?

В зависимост от механизма на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки:

Директните антикоагуланти намаляват активността на самия тромбин, дезактивирайки протромбин, като по този начин пречат на образуването на кръвни съсиреци. Въпреки това, тяхното приемане е изпълнен с риск от вътрешно кървене, така че е необходимо да се следи показателите на кръвосъсирването. Директните антикоагуланти се абсорбират добре в червата, чрез кръвта достигат до черния дроб, разпространяват се по тялото и след това се отделят чрез бъбреците.

Косвени антикоагуланти засягат ензими, които са отговорни за процесите на съсирване на кръвта. Те напълно елиминират тромбина и не инхибират неговата активност. Също така, тези лекарства подобряват работата на миокарда, спомагат за релаксацията на гладките мускули, позволяват да отстранявате уратите и излишния холестерол от организма. Във връзка с такива терапевтични ефекти се предписват непреки антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Тези лекарства са показани за приемане през устата. При рязко отхвърляне на употребата се наблюдава повишаване на нивото на тромбина, което провокира тромбоза.

Има и лекарства, които влияят на способността за кръвосъсирване, но те работят малко по-различно. Такива лекарства включват ацетилсалицилова киселина и др.

Директни антикоагуланти

Хепарин. Това лекарство е най-често използваният антикоагулант. Не по-малко популярни са лекарствата, базирани на нея. Хепаринът предотвратява прилепването на тромбоцитите един към друг, увеличава притока на кръв към бъбреците и сърдечния мускул. Въпреки това, не трябва да се изключва възможността за образуване на кръвни съсиреци при пациенти, получаващи хепарин, тъй като той взаимодейства с плазмените протеини и макрофагите.

Лекарството позволява да се намали кръвното налягане, има антисклеротичен ефект, увеличава пропускливостта на съдовата стена, не позволява на клетките на гладките мускули да извършват пролиферативни процеси. Хепаринът също има депресивен ефект върху имунната система, допринася за повишена диуреза и развитието на остеопороза. За първи път това вещество е получено от черния дроб, което следва от името му.

Ако лекарството се използва за предотвратяване на тромбоза, то се прилага подкожно. В случай на спешност, хепарин се прилага интравенозно. Можете също да използвате гелове и мехлеми, които включват хепарин. Те имат антитромботичен ефект, спомагат за намаляване на възпалителния отговор. Нанася се върху кожата с тънък слой, леко се трие.

Lioton, Hepatrombin, Heparin ointment - това са трите основни лекарства, които се използват за локално лечение на тромбоза и тромбофлебит.

Въпреки това, по време на употребата на лекарства на базата на хепарин, трябва да се има предвид, че рискът от кървене се увеличава, тъй като процесът на образуване на тромби се инхибира и пропускливостта на съдовата стена се увеличава.

Хепарини с ниско молекулно тегло. Лекарствата, които се наричат ​​нискомолекулни хепарини, се отличават с висока бионаличност и достатъчна активност срещу кръвни съсиреци. Те продължават по-дълго от обичайните хепарини, а рискът от кървене е по-нисък.

Хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират бързо и се съхраняват в кръвта за дълго време. Те предотвратяват производството на тромбин, но не правят съдовата стена твърде пропусклива. Употребата на лекарства в тази група дава възможност да се подобри течливостта на кръвта, да се увеличи кръвоснабдяването на вътрешните органи и да се нормализира тяхното представяне.

Използването на хепарини с ниско молекулно тегло не е свързано с висок риск от развитие на усложнения, поради което те изместват общия хепарин от съвременната медицинска практика. Лекарствата се инжектират под кожата в страничната повърхност на коремната стена.

Представители на нискомолекулни хепарини са:

Fragmin. Лекарството се предлага под формата на разтвор, който има малък ефект върху първичната хемостаза и процеса на залепване на тромбоцитите. Лекарството се прилага само интравенозно, интрамускулно е забранено. Той се предписва на пациентите в ранния следоперативен период, при условие че има риск от кървене или показват изразена дисфункция на тромбоцитите.

Klivarin. Това е лекарство, което е директен антикоагулант. Той не позволява кръвта да се съсирва, като по този начин предотвратява развитието на тромбоемболизъм.

Clexane. Това лекарство предотвратява образуването на кръвни съсиреци и също допринася за отстраняването на възпалителния отговор. Не се комбинира с други лекарства, които засягат хемостазата.

Фраксипарин. Това лекарство не позволява на кръвта да се съсирва и насърчава резорбцията на кръвни съсиреци. След въвеждането му на мястото на инжектиране се образуват синини и възли. Няколко дни по-късно те се разтварят сами. Ако на началния етап на терапията пациентът е бил инжектиран с твърде голяма доза, то това може да предизвика развитие на кървене и тромбоцитопения, но по-късно тези странични ефекти ще изчезнат.

Vesel Doue F. Това лекарство има естествена основа, тъй като се получава от чревната лигавица на животните. Прилага се за намаляване нивото на фибриноген в кръвта, за резорбция на тромботични маси. За профилактични цели се използва, когато съществува риск от образуване на кръвни съсиреци във вените и артериите.

Нискомолекулните хепаринови лекарства изискват стриктно спазване на инструкциите. Тяхното независимо назначаване и използване е неприемливо.

Тромбинови инхибитори. Инхибиторите на тромбина включват хирудин. Съдържа компонент, който присъства в слюнката на пиявицата. Лекарството започва да действа в кръвта, като потиска производството на тромбин.

Има и лекарства, които съдържат синтетичен протеин, подобен на този, който е изолиран от слюнката на пиявицата. Тези лекарства се наричат ​​Girugen и Girulog. Това са нови лекарства, които имат няколко предимства пред хепарините. Те действат по-дълго, така че учените днес се занимават със създаването на тези лекарства под формата на таблетки. На практика Girugen рядко се използва, тъй като лекарството има висока цена.

Лепирудин е лекарство, използвано за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той потиска производството на тромбин, се отнася до директни антикоагуланти. Благодарение на Lepirudin, можете да намалите риска от инфаркт на миокарда, както и да откажете хирургична интервенция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти включват лекарства като:

Fenilin. Това лекарство се абсорбира добре и се разпределя в тялото, бързо прониква през всички хистогематогенни бариери и се концентрира на правилното място. Фенилин се счита за един от най-ефективните лекарства от групата на индиректните антикоагуланти. Неговото приемане позволява да се подобрят реологичните свойства на кръвта, да се нормализира способността му да се съсирва. Лечението с фенилин позволява да се премахнат крампите, да се подобри общото благосъстояние на пациента. Въпреки това, лекарството се предписва рядко, тъй като приемането му е свързано с риск от многобройни странични ефекти.

Neodikumarin. Това лекарство пречи на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект се развива, когато лекарството се натрупва в организма. Неговото приемане позволява да се намали съсирването на кръвта, да се увеличи пропускливостта на съдовата стена. Вземете лекарството трябва да бъде строго в определено време, без да нарушава режима на дозиране.

Варфарин. Това е най-често използваният антикоагулант, който предотвратява развитието на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, като по този начин предотвратява намаляването на тромбоцитите. Варфарин има бърз лечебен ефект. Когато лекарството приключи, неговите странични ефекти също ще бъдат бързо преустановени.

Кога се предписват антикоагулантите?

Антикоагулантите се предписват в следните случаи:

Инсулт на фона на емболия или съдова оклузия с тромботични маси.

Косвени антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: преки и непреки антикоагуланти. Вече говорихме за преки антикоагуланти по-рано. В същата статия накратко описахме принципа на нормалното функциониране на системата за кръвосъсирване. За да разберем по-добре механизмите на действие на индиректните антикоагуланти, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната информация, с това, което се случва нормално - знаейки това, ще ви бъде по-лесно да разберете кои фази на коагулацията влияят на описаните по-долу препарати и какви са техните ефекти.

Механизмът на действие на индиректните антикоагуланти

Лекарствата в тази група са ефективни само с директно въвеждане в организма. Когато се смесват с кръв в лабораторията, те не влияят на съсирването. Те действат не директно върху кръвния съсирек, а въздействат на коагулационната система през черния дроб, причинявайки редица биохимични реакции, които водят до състояние, подобно на хиповитаминоза К. В резултат на това активността на плазмените коагулационни фактори намалява, а по-бавно се образува тромбин, и следователно, по-бавно се образува тромбин. тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика на непреки антикоагуланти

Ами и доста бързо, тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С кръвния поток те достигат до различни органи, най-вече до черния дроб, където извършват своите ефекти.
Скоростта на началото, продължителността на ефекта и времето на полуразпад на различните лекарства от този клас варират.

Екскретира се от тялото, главно с урина. Някои членове на класа рисуват розово урината.

Антикоагулантно действие на лекарства в тази група има нарушение на синтеза на фактори на кръвосъсирването, отколкото постепенно да се намали скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантния ефект, тези лекарства намаляват тонуса на мускулите на бронхите и червата, увеличават пропускливостта на съдовата стена, намаляват съдържанието на липиди в кръвта, инхибират реакцията на антигена с антитялото, стимулират екскрецията на пикочната киселина.

Показания и противопоказания за употреба

Непреките антикоагуланти се използват за профилактика и лечение на тромбоза и тромбоемболизъм при следните условия:

  • след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
  • с миокарден инфаркт;
  • ТЕЛА - с белодробен тромбоемболизъм;
  • с предсърдно мъждене;
  • с аневризма на лявата камера;
  • с тромбофлебит на повърхностните вени на долните крайници;
  • с облитериращи тромбангитити;
  • с облитериращ ендартериит.

Противопоказания за употребата на лекарства в тази група са:

  • хеморагична диатеза;
  • хеморагичен инсулт;
  • други заболявания, свързани с намалена кръвосъсирване;
  • повишена съдова пропускливост;
  • злокачествени новообразувания;
  • пептична язва и язва на дванадесетопръстника;
  • тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
  • перикардит;
  • миокарден инфаркт, придружен от високо кръвно налягане;
  • период на бременност;
  • тези лекарства не трябва да се приемат по време на менструация (2 дни преди планирания старт, лекарството им се отменя) и в ранния следродилен период;
  • предпазливост се предписва на пациенти в напреднала възраст и възраст.

Особености на действието и използването на непреки антикоагуланти

За разлика от директните антикоагуланти, ефектът от лекарствата от тази група не се появява веднага, но тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, т.е. бавно. Те действат, напротив, по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на натрупване (натрупване) на различни лекарства от този клас варират.

Прилагат се изключително през устата или през устата. Не може да се използва мускулно, интравенозно или подкожно.

Спрете терапията с индиректни антикоагуланти не трябва незабавно, а постепенно - бавно да намали дозата и да увеличи времето между приема на лекарството (до 1 път на ден или дори през ден). Внезапното спиране на лекарството може да предизвика внезапно компенсиращо повишаване на нивото на протромбин в кръвта, което ще предизвика тромбоза.

В случай на предозиране на лекарства от тази група или при продължителна употреба, те могат да причинят кървене, и то ще бъде свързано не само с намаляване на кръвосъсирването, но и с увеличаване на пропускливостта на стените на капилярите. Рядко в тази ситуация се появяват кървене от устата и назофаринкса, стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в мускулите и кухината на ставите и кръв в урината, микро- или брутална хематурия.

За да се избегне развитието на описаните по-горе усложнения, е необходимо по време на лечението с непреки антикоагуланти внимателно да се следи състоянието на пациента и лабораторните параметри на съсирването на кръвта. Веднъж на всеки 2-3 дни, а в някои случаи и по-често, трябва да се определи протромбиновото време и да се изследва урината за наличието на червени кръвни клетки (хематурия, т.е. кръвта в урината е един от първите признаци на предозиране на лекарството). За по-пълен контрол, в допълнение към съдържанието на протромбин в кръвта, трябва да се определят и други показатели: толерантност към хепарин, време на рекалцификация, протромбинов индекс, плазмен фибриноген, съдържание на протромбин чрез двустепенен метод.

Не трябва да се предписва едновременно с тези лекарства салицилатната група (по-специално ацетилсалицилова киселина), тъй като те допринасят за повишаване на концентрацията на свободния антикоагулант в кръвта.

Лекарствата от индиректната антикоагулантна група всъщност са малко. Те са неодимумарин, аценокумарол, варфарин и фенидион.
Помислете за всеки от тях по-подробно.

Неодикумарин (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Когато поглъщането се абсорбира сравнително бързо, полуживотът е 2,5 часа, екскретира се в урината не в първоначалната си форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект на лекарството започва да се появява 2-3 часа след прилагането му, достига максимум в периода от 12-30 часа и продължава два дни след прекъсване на лекарството.

Използва се самостоятелно или в допълнение към терапията с хепарин.

Форма освобождаване - хапчета.

Дозировка според схемата, максималната дневна доза - 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от показателите на протромбиновото време.

Аценокумарол (Syncumar)

Добре се абсорбира, когато се приема през устата. Той има кумулативен ефект (т.е. действа, когато в тъканите се събере достатъчно количество). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След прекъсване, нормалното му ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Форма освобождаване - хапчета.

Поглъща се. На първия ден препоръчителната доза е 8–16 mg, като дозата на лекарството зависи от стойностите на протромбин. По правило поддържащата доза е 1-6 mg на ден.
Възможна е повишена чувствителност на пациента към това лекарство. В случай на поява на алергични реакции, тя трябва да бъде отменена.

Фенидин (фенилин)

Намаляването на кръвосъсирването се отбелязва след 8-10 часа след приема на лекарството, достига максимум за един ден. Той има изразен кумулативен ефект.

Форма освобождаване - хапчета.

Началната доза е през първите 2 дни, 0,03-0,05 g три пъти дневно. Допълнителните дози на лекарството се подбират индивидуално в зависимост от кръвните параметри: протромбиновия индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза - 0,05 г, дневно - 200 мг.

На фона на лечение с фенилин е възможно да се оцветят кожата и да се промени цвета на урината. Ако се появят тези симптоми, заменете фениндон с друг антикоагулант.

Варфарин (варфарин)

В стомашно-чревния тракт се абсорбира напълно. Времето на полуживот е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след спиране на лечението.

Предлага се в таблетки.
Започнете лечение с 10 mg веднъж дневно, след 2 дни дозата се намалява с 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се извършва под контрола на INR в кръвта (международно нормализирано съотношение). В някои клинични ситуации, например, при подготовката за хирургично лечение, препоръчителните дози на лекарството варират и се определят индивидуално.

Повишаване на антикоагулантния ефект на варфарин аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства: хепарин, дипиридамол, симвастатин. Ефектът от отслабването на холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол в голяма доза.

Косвени антикоагуланти са много сериозни лекарства, които, ако се приемат непрофесионално, могат да причинят редица сериозни, дори животозастрашаващи усложнения. Информацията по-горе е предоставена само за информационни цели. В никакъв случай, не предписвайте тези лекарства на себе си или на своите близки: можете само да определите дали имате нужда от тях, както и да изберете ефективна и безопасна доза!

Кой лекар да се свърже

Обикновено, антиагрегативно средство за индиректно действие се предписва от кардиолог, кардиохирург, флеболог или съдов хирург. Ако пациентът приема тези лекарства за дълго време (например варфарин в предсърдно мъждене), тогава терапевтът може да следи тяхната ефективност.

2. Антикоагуланти. Механизмът на действие на хепарин и непреки антикоагуланти. Заявление. Усложнения. Антагонисти на антикоагулантите на пряко и непряко действие.

Антикоагуланти пряк тип действие:

хепариноиди - траксипарин, еноксипарин

комплексни препарати (свързват Са) - трилон-В (EDTA) и цитрат-Na

антикоагуланти непряк тип действие:

кумаринови производни - неодимумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

Производни на Indandione - фенилин

аспирин (в малки дози)

Механизмът на действие на хепарина:

Хепаринът е кисел мукополизахарид, съдържащ голямо количество остатъци от сярна киселина с отрицателен заряд. Засяга положително заредени фактори на кръвосъсирването.

Фармакологична група: Антикоагуланти с пряко действие.

Механизъм на действие: антитромботично действие, което е свързано с неговото пряко въздействие върху кръвосъсирващата система. 1) Поради отрицателния заряд блокира фаза I; 2) Чрез свързване към плазмения антитромбин III и промяната на структурата на неговата молекула, хепаринът ускорява ускореното свързване на антитромбин III с активните центрове на кръвосъсирващите фактори => инхибиране на тромбоза - нарушаване на Р-фазата;

3) нарушение на образуването на фибрин - III фаза; 4) увеличава фибринолизата.

Ефекти: намалява тромбоцитната агрегация, повишава съдовата пропускливост, стимулира кръвообращението, има спазмолитичен ефект (адреналинов антагонист), намалява серумния холестерол и триглицеридите.

Приложение: при остър миокарден инфаркт, тромбоза и емболия на главните вени и артерии, мозъчни съдове, за поддържане на хипокоагулиращото състояние на кръвта в апарат за изкуствено кръвообращение и хемодиализно оборудване. Странични ефекти: кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, хипоалдостеронизъм.

Противопоказано при хеморагична диатеза, с повишена съдова пропускливост, кървене, подостра бактериална ендокардит, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, остри и xr. Левкемия, апластична и хипопластична анемия, венозна гангрена.

Хепариновият антагонист е протамин сулфат, убиквин, толуидиново синьо.

Антагонист на антикоагуланти от индиректен тип действие: витамин К (викасол)

3. Пациент с пневмония при телесна температура от 37.8  започва антибиотична терапия. След 2 х инжекции състоянието на пациента се подобри, но след това топлината се повиши, телесната температура достигна 39 °. Лекарят не отменя антибиотика, а предписва изобилна напитка, диуретик, витамин С, преднизон. Състоянието на пациента се е подобрило. Какъв вид антибиотик може да се лекува с пациент (само един отговор е правилен)?

Притежава бактерицидно действие

Death масова смърт на бактерии с отделяне на ендотоксини (пирогени). Топлина

прекомерно пиене + диуретик урет принудителна диуреза с освобождаване на пирогени от тялото

витамин С - повишаване на редокс процесите

-„Адаптивност и резистентност към инфекция” има антитоксичен ефект поради стимулиране на производството на кортикостероиди

Противовъзпалителен ефект на мембранната пропускливост

преднизон антитоксично действие:

Of активност на чернодробните ензими, участващи в унищожаването на ендогенни и екзогенни вещества

Нарушаване на синтеза на клетъчната стена на бактериите:

Антикоагуланти: преглед на лекарства, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтеза на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и потискат процеса на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба помага да се предотврати образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат въздействие не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на кръвосъсирващата система. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови филаменти, които съставляват тромботичния съсирек, се подтискат. Процесът на образуване на тромби се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

  • "Директните" антикоагуланти имат директен ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
  • "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват дълго време амбулаторно. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, отделят лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но и други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, инхибира пролиферацията на гладките мускулни клетки, подпомага развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът се изолира от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, които съдържат хепарин в състава си и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

  1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
  2. “Клярин” е “директен” антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
  3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо премахване на всички лекарства, които засягат хемостаза.
  4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват при по-нататъшно лечение.
  5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на факторите на кръвосъсирването, стимулира биосинтеза на простагландини, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е “Хирудин”. В основата на лекарството е протеин, който за първи път е открит в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Гирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, с редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

"Лепирудин" е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти:

  • "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Той подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечение общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
  • "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на тромбоза. Терапевтичният ефект на неодикумарин не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
  • Най-често срещаното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуване на кръвни съсиреци. "Варфарин" се характеризира с ранен ефект и бързо прекратяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или спиране на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

  • Пептична язва и 12 дуоденална язва,
  • Кръвотечение на хемороиди,
  • Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност
  • уролитиаза
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Недостиг на витамин С и К,
  • Ендокардит и перикардит,
  • Кавернозна белодробна туберкулоза,
  • Хеморагичен панкреатит,
  • Злокачествени новообразувания,
  • Инфаркт на миокарда с хипертония,
  • Интрацеребрална аневризма,
  • левкемия,
  • алкохолизъм,
  • Болест на Крон,
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени за приемане по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: уста, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни ефекти върху здравето, трябва да се следят основните параметри на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

Антитромбоцитни средства

Антитромбоцитни средства са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е ацетилсалициловата киселина или аспирин.

Списък на най-популярните антиагрегантни агенти:

  • Аспиринът в момента е най-ефективният антитромбоцитен агент, произведен в таблетна форма и предназначен за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  • "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, инфаркт и мозъчно-съдова болест.
  • "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
  • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с миокард с кислород, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Антикоагуланти: видове, преглед на лекарства и механизъм на действие

Антикоагулантите са отделна клинична и фармакологична група лекарства, които са необходими за лечението на патологични състояния, включващи интраваскуларно образуване на кръвни съсиреци чрез намаляване на вискозитета на кръвта. Предотвратяването на тромбоза с антикоагуланти позволява да се избегне тежка сърдечно-съдова катастрофа. Антикоагулантите са разделени на няколко типа, които имат различни свойства и механизъм на действие.

Основните видове механизми на действие

Разделянето на лекарствата от клинично-фармакологичната група антикоагуланти се основава на тяхното действие, така че се разграничават два основни вида лекарства:

  • Директните антикоагуланти са съединения, които инхибират (инхибират) основните ензими, а именно тромбин, които директно катализират кръвосъсирването и образуването на съсиреци. Поради това те намаляват вискозитета на кръвта директно в тялото и in vitro.
  • Косвени антикоагуланти - имат медииран ефект върху системата на хемостаза (система за кръвосъсирване), поради влиянието върху функционалната активност на страничните ензими, които катализират образуването на кръвни съсиреци. Лекарствата намаляват вискозитета на кръвта само в човешкото тяло (in vivo). Те не оказват влияние върху състоянието на кръвта, взета от вена в епруветка.

Според химическата структура, най-съвременните антикоагулантни препарати са химически синтезирани съединения, включително и такива на базата на естествени аналози. Единственият естествен антикоагулант на директното действие е хепарин.

Механизъм на действие

Основната задача на антикоагулантите е да се намали вискозитета на кръвта и да се предотврати интраваскуларното образуване на кръвни съсиреци, които не са провокирани от тяхното увреждане и кървене. Лекарствата засягат процесите на хемостаза. Директните антикоагуланти инхибират функционалната активност на основния ензим на тромбина, който катализира превръщането на разтворимия фибриноген в фибрин. Утаява се под формата на нишки.

Механизмът на действие на индиректните антикоагуланти е потискане на функционалната активност на други ензими, които индиректно влияят върху образуването на тромб.

Показания за употреба

Основната медицинска индикация за употребата на антикоагуланти при непряко и пряко действие е да се намали вероятността за съдова формация на кръвни съсиреци при различни патологични състояния:

  • Следродилна тромбоемболия (патологично състояние, характеризиращо се с образуването на кръвни съсиреци и последващата им миграция в кръвния поток).
  • Продължително обездвижване (обездвижване на човек), предизвикано от тежка травма или интензивна хирургична интервенция.
  • Тромбофлебит (възпаление на венозните съдове, съпроводено с вътресъдово тромбообразуване).
  • Обемна загуба на кръв над 500 ml.
  • Профилактика на усложнения след операция на съдовете (ангиопластика).
  • Отложен миокарден инфаркт (смърт на част от сърдечния мускул поради рязко влошаване на храненето).
  • Инжектирана сърдечна операция с инсталиране на механични клапани.
  • Артериален тромбоемболизъм.
  • Париетално образуване на кръвни съсиреци в кухините на сърцето.
  • Развитието на застойна сърдечна недостатъчност.
  • Тежко изчерпване на човек (кахексия), предизвикано от соматични, инфекциозни заболявания или недохранване.

Тъй като употребата на антикоагуланти включва интервенция в хемостатичната система, лекарствата се предписват само от лекар след съответните изследвания.

Противопоказания

Тъй като лекарствата от клинично-фармакологичната група антикоагуланти влияят на съсирването на кръвта, намаляват го, се подчертават редица патологични и физиологични състояния на тялото на пациента, при които употребата им е противопоказана

  • Дуоденална язва или стомашна язва, която е съпроводена с образуване на дефект на лигавицата и периодично развитие на кървене от него.
  • Аневризма (с формата на торба в стената) на един от съдовете на мозъка, което значително увеличава вероятността от кървене в веществото.
  • Портална хипертония - повишаване на кръвното налягане във венозните съдове на системата на порталната вена, които преминават в черния дроб. Патологичното състояние най-често е съпътствано от цироза (процес на заместване с съединителна фиброзна тъкан).
  • Недостатъчни нива на витамин К в организма (възможна хиповитаминоза е много важно да се обмисли преди да се предпише групата на индиректните антикоагуланти).
  • Тромбоцитопения е намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв (кръвни пластини, които са пряко включени в образуването на кръвен съсирек).
  • Левкемия е туморна патология, при която са засегнати главно лимфоидни или миелоидни хемопоетични кълнове в червения костен мозък.
  • Онкологичен процес на различна локализация в човешкото тяло с образуването на доброкачествен или злокачествен тумор.
  • Значително повишаване на системното кръвно налягане.
  • Недостатъчност на функционалната активност на черния дроб или бъбреците.
  • Болестта на Крон е неспецифично възпаление, локализирано в стените на дебелото черво и се характеризира с образуването на дефекти под формата на язви.
  • Хроничен алкохолизъм.

Преди да предпише директни или индиректни антикоагуланти, лекарят трябва да се увери, че няма противопоказания за пациента.

Директно действащи антикоагуланти

Списъкът на директно действащите антикоагулантни лекарства по химична структура включва 3 групи:

  • Хепарините са препарати на основата на съединения с естествен произход. Лекарствата се предлагат в няколко лекарствени форми, а именно мехлем или крем за външна употреба, както и разтвор за подкожни инжекции.
  • Хепарините с ниско молекулно тегло са химическа модификация на естествения хепарин, който има определени положителни свойства. Препаратите се предлагат също в лекарствена форма мехлем, крем или разтвор за парентерално подкожно приложение. Представителят е Fraxiparin.
  • Хирудин е естествено срещащо се съединение с подобна химична структура с хепарина, открито в слюнката на пиявицата.
  • Натриев хидроцитрат, химически синтезирано съединение под формата на сол, се използва за приготвяне на разтвор, който се инжектира парентерално (подкожно или интрамускулно).
  • Лепирудин е химически синтезиран аналог на хепарин, чиято характеристика е възможността за използването му в орална лекарствена форма под формата на таблетки или капсули.

Днес най-често срещаното клинично разпространение са получените лекарства на базата на хепарин и неговите нискомолекулни аналози. Фраксипарин се използва главно под формата на инжекции, хепарин се предписва за локална външна употреба (Lioton, Heparin маз, Хепатомбин).

Косвени антикоагуланти

Според химическата структура, индиректните антикоагуланти включват 2 основни лекарствени средства:

  • Монокумарините са химични съединения, които инхибират синтеза на витамин К, който е необходим за образуването на кръвен съсирек. Те се произвеждат главно под формата на таблетки или капсули. Лекарствата за разреждане на кръвта включват такива представители - Варфарин, Маркумар, Синкумар. Те се използват главно като антикоагуланти при комплексно лечение на патологията на сърдечно-съдовата система.
  • Dicoumarin - химически синтезиран аналог на монокумарин, се предлага под формата на таблетки, наричани също Dicoumarin. Използват се предимно за интегрирано лечение и профилактика на различни съдови заболявания, съпроводени с висок риск от вътресъдово тромбообразуване.

От групата на индиректните антикоагуланти се обособява поотделно съставната индандия, която има доста висока токсичност, както и честото развитие на странични ефекти.

Странични ефекти

На фона на употребата на лекарства от клиничната и фармакологична група антикоагуланти е възможно развитието на негативни реакции, които обикновено се проявяват чрез засилено кървене. Рискът от развитие на обилно интензивно кървене се увеличава, особено в случай на прилагане на лекарства, директни или индиректни антикоагуланти, без да се отчита възможното наличие на противопоказания. Най-често след началото на употребата на антикоагуланти могат да се развият такива странични ефекти:

  • Кървене от артериални или венозни съдове с различна локализация и интензивност.
  • Възпалителна реакция в областта на инжектиране под формата на директни или индиректни антикоагуланти.
  • Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв.
  • Нарушаване на функционалното състояние на черния дроб с развитието на възпалителния процес в тъканите на органа.
  • Промени в работата на бъбреците, които могат да проявят липса на функционална активност.
  • Появата на кожен обрив, който често е резултат от алергична реакция към нефракциониран хепарин (UFH), следователно, се препоръчва използването на съвременни директни антикоагуланти на базата на нискомолекулни хепарини. Тежката алергична реакция може да бъде придружена от ангиоедем, ангиоедем или уртикария.

Профузното кървене, което се развива на фона на използването на антикоагуланти от пряко или непряко действие, изисква спешна медицинска квалификация, тъй като те са животозастрашаващи състояния за пациента.

Антитромбоцитни средства

Клиничните фармакологични антиагреганти имат способността да намаляват вискозитета на кръвта. Механизмът на действие на лекарства се основава на преки ефекти върху тромбоцитите, което води до нарушаване на процеса на агрегация с образуването на малки кръвни съсиреци. Лекарствата от клинично-фармакологичната група антитромбоцитни средства обикновено се използват в комплексното лечение на сърдечно-съдовата патология за предотвратяване на усложнения като тромбоемболизъм. Те могат да се използват в комбинация с непреки антикоагуланти. Ацетилсалициловата киселина, Аспирин-кардио, Клопидогрел са антитромбоцитни средства.

Употребата на антикоагуланти в съвременната медицина направи възможно да се избегне голям брой различни усложнения, свързани с развитието на тромбоемболизъм. Те не могат да се използват без медицински прегледи, тъй като това може да причини сериозни странични ефекти.

Антикоагуланти: механизъм на действие на лекарства, индикации и противопоказания за употреба

Според статистиката, различни тромбоемболични усложнения (белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) заемат едно от водещите места в структурата на смъртността в Русия. В медицината антикоагулантите се използват за лечение на тези състояния - вещества, които пречат на образуването на тънки филаменти на фибрина под въздействието на фактори на кръвосъсирването, инхибират растежа на вече образувания кръвен съсирек и повишават активността на ензимите вътрешен фибринолитичен (насочен към резорбция на кръвен съсирек).

В момента класификацията на антикоагулантите се основава на точките на приложение на техните ефекти в организма. Има наркотици:

  • Директно действие (напр. Хепарин). Действат бързо, ефектът им е свързан с пряк ефект върху кръвосъсирването чрез образуване на комплекси с различни фактори на коагулация и инхибиране на трите фази на коагулация.
  • Непряко действие (антагонисти на витамин К). Те действат дълго време, но след латентен ("тих" период) спират активирането на ензима, участващ в превръщането на витамин К, като по този начин спират производството на витаминно-зависими фактори на плазмената коагулация (II, VII, IX, X).

Нефракционираният хепарин (UFH) е естествено вещество, получено от органите на домашните животни. Механизмът му на действие се основава на способността да се свързва с антитромбин и по този начин да повишава неговата способност да дезактивира фактори на съсирването IIa, IXa, Ха, Xla, XIIa. Тромбин (фактор IIa) е особено чувствителен към ефектите на хепарин-антитромбиновия комплекс.

Действието на хепарина се извършва изключително, когато се прилага парентерално: след интравенозно приложение, активността веднага се забелязва, когато се прилага подкожно, след 20-60 минути с бионаличност от 10-40% (т.е. само този процент от веществото достига системния поток). Поради факта, че нефракционираният хепарин се свързва с плазмените протеини, това лекарство често проявява непредсказуем антикоагулационен ефект. За създаване и поддържане на необходимата терапевтична концентрация на хепарин в кръвта е необходимо постоянно интравенозно приложение или редовни подкожни инжекции, като се отчита бионаличността. За да се контролира лечението, е необходимо да се определи активираното парциално тромбопластиново време (АРТТ), чиито показатели трябва да останат в диапазона 1.5-2.3 от контролната стойност.

Хепарините с ниско молекулно тегло (LMWH) са химически или ензимно обработени нефракциониран хепарин. Механизмът на действие е подобен на UFG, но LMWH е значително по-активен срещу коагулационния фактор Xa, отколкото тромбин. При интравенозно приложение, максималната активност е вече очевидна след 5 минути, с подкожно приложение - след 3-4 часа с бионаличност от повече от 90%, следователно, за да се поддържа стабилно ниво на плазмена антикоагулантна активност, не е необходимо да се извършва непрекъсната интравенозна инфузия, за разлика от UFH. Дозирането на лекарството се извършва индивидуално под контрола на анти-Ха кръвната активност.

Натриев Фондапаринукс е лекарство, което селективно деактивира коагулационния фактор Ха. Бионаличността на веществото, когато се прилага подкожно, е 100% и активността се поддържа 17-21 часа, следователно, еднократна подкожна инжекция е достатъчна за постигане на терапевтична концентрация.

Бивалирудин е вещество, което директно инхибира активността на тромбина, единственото лекарство с подобен ефект, регистрирано за парентерално приложение в Русия. Действието му е насочено не само към циркулиращия в кръвта тромбин, но и към тромбина вътре в образувания тромб. Лекарството се прилага изключително интравенозно, а времето на неговата дейност е само 25 минути. Предписаните дози са фиксирани и не изискват мониторинг на параметрите на кръвосъсирването.

Прочетете Повече За Конвулсии

Болка в краката

Човешкият крак участва във всяко движение и действа като амортисьор при ходене. Това е най-сложната структура в скелета, която може да издържа на тежки натоварвания през деня. Много хора не обръщат внимание на краката си и дори не ги забелязват, докато се появят някои проблеми.


Троксевазин капсули - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:Търговско наименование: TROKSEVAZIN ®Международно непатентно име:Форма за дозиране:Описание: твърди цилиндрични желатинови капсули №1, жълто тяло, капачка жълта.