NAKLOFEN свещи

Лекарство: NAKLOFEN (NAKLOFEN)

Активна съставка: диклофенак
ATX код: M01AB05
KFG: НСПВС
Рег. Брой: P N013166 / 02
Дата на регистрация: 14.08.08
Собственик рег. Почетен от KRKA (Словения)

ДОЗИРОВКА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Ректалните супозитории са бели или жълтеникаво-бели, конични; върху надлъжен разрез - хомогенна восъчна маса с бял или жълтеникаво-бял цвят.

Помощни вещества: твърда мазнина.

5 броя - ленти (2) - опаковки от картон.

ИНСТРУКЦИИ ЗА ЗАЯВЛЕНИЕ ЗА ЕКСПЕРТИ.
Описание на лекарството, одобрено от производителя през 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.

Основният механизъм на неговото действие и свързаните с него странични ефекти са безразборното инхибиране на активността на ензима циклооксигеназа 1 и 2 (COX1 и COX2), което води до нарушаване на метаболизма на арахидоновата киселина, намален синтез на простагландини, простациклин и тромбоксан. Синтезът на простагландини в бъбреците, стомашната лигавица и синовиалната течност е намален.

Най-ефективен за възпалителна болка. При ревматични заболявания противовъзпалителното и аналгетично действие на диклофенак значително намалява тежестта на болката, сутрешната скованост, подуването на ставите, което подобрява функционалното състояние на ставите. При травми в следоперативния период, диклофенакът намалява болката и възпалителния оток. Както всички НСПВС, диклофенакът има антитромбоцитна активност. При терапевтични дози диклофенак практически няма ефект върху времето на кървене. При продължително лечение аналгетичният ефект на диклофенак не се намалява.

Фармакокинетика

Диклофенак се абсорбира бързо след ректално приложение. Cмакс достигат след 1 час. При ректалния път на прием, приемането на храна не влияе на абсорбируемостта на диклофенак.

99% от абсорбирания диклофенак се свързва с плазмените протеини, главно албумин. Диклофенак активно прониква в синовиалната течност, където достига 60-70% от серумните концентрации. След 3-6 часа след прилагането концентрацията на активното вещество и метаболитите в синовиалната течност е по-висока, отколкото в серума. Диклофенакът от синовиалната течност се екскретира по-бавно, отколкото от серума.

Метаболизъм и екскреция

T1/2 Диклофенак е 1-2 часа. Диклофенакът почти напълно се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и метоксилиране. Ензимната система на Р450 CYP2C9 участва в метаболизма на лекарството. Фармакологичната активност на метаболитите е по-ниска от диклофенак.

T1/2 от плазмата - 2 часа. Около 70% от приложената доза се екскретира под формата на фармакологично неактивни метаболити чрез бъбреците; по-малко от 1% се екскретира непроменен, останалата част от дозата се екскретира под формата на метаболити с жлъчка.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (QA по-малко от 10 ml / min), екскрецията на жлъчните метаболити се увеличава, докато не се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвта.

При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза, както и при пациенти в напреднала възраст, фармакокинетичните параметри на диклофенак не се променят.

ПОКАЗАНИЯ

Заболявания, за които се изисква бързо противовъзпалително или аналгетично действие: t

- възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, серонегативен спондилит, ювенилен хроничен артрит, артрит с различна етиология);

- дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат (остеоартрит);

- микрокристален артрит (подагричен артрит, псевдо-подагричен артрит);

- ревматични лезии на меките тъкани;

- периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;

- други възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат, придружени от болка.

Като аналгетик, Naklofen се използва при увреждания на меките тъкани, в стоматологията, след хирургични интервенции, при тежки пристъпи на мигрена, първична алгоменорея, аднексит, както и при бъбречни или жлъчни колики.

Диклофенак е предназначен за симптоматична терапия и не се повлиява от регресия на заболяването.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Ректално. Ако пациентите са лошо поносими чрез перорални форми на диклофенак, Naklofen може да се прилага ректално под формата на супозитории в подходящи дози. Когато се комбинират няколко лекарствени форми (в допълнение към пероралното приложение на лекарството), трябва да се има предвид, че дневната доза диклофенак не трябва да надвишава 150 mg.

За възрастни първоначалната доза е 100-150 mg на ден (1 супозитория, 2-3 пъти дневно), в зависимост от тежестта на заболяването. За юноши на възраст 15 и повече години, 1 супозитория се препоръчва не повече от 2 пъти на ден. Поддържащата доза е обикновено 100 mg на ден (1 супозитория 2 пъти дневно).

Трябва да използвате минималната ефективна доза от най-ниския възможен курс.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Класификация на честотата на страничните ефекти (СЗО):

много често -> 1/10

често от> 1/100 до 1/1000 до 1 / 10000до< 1/1000

От страна на храносмилателната система: често - болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, диспепсия, метеоризъм, анорексия, повишена активност на аминотрансферазите; рядко - гастрит, проктит, обостряне на хемороиди, кървене от стомашно-чревния тракт (повръщане с кръв, мелена, диария с кръв), стомашно-чревни язви (с или без кървене или перфорация), хепатит, жълтеница, нарушена чернодробна функция; много рядко - стоматит, глосит, сухи лигавици (включително устата), увреждане на хранопровода, диафрагма като чревни заболявания (неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn), запек, панкреатит, фулминантен хепатит. При използване на супозитории е възможно локално дразнене и възпаление.

От страна на нервната система: често - главоболие, замаяност; рядко - сънливост; много рядко - нарушение на чувствителността, вкл. парестезии, нарушения на паметта, тремор, гърчове, тревожност, мозъчно-съдови нарушения, асептичен менингит, дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психични разстройства.

От сетивата: често - световъртеж; много рядко - зрително увреждане (замъглено виждане, диплопия), слухови увреждания, шум в ушите, вкусово увреждане.

От страна на отделителната система: много рядко - остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.

От страна на кръвотворните органи: много рядко - тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, хемолитична и апластична анемия, агранулоцитоза.

Алергични реакции: анафилактични / анафилактоидни реакции, включително изразено понижение на кръвното налягане и шока; много рядко, ангиоедем (включително лицето).

Тъй като сърдечно-съдовата система: много рядко - сърдечен ритъм, удари, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, васкулит, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда.

От страна на дихателната система: рядко - кашлица, бронхиална астма (включително задух); много рядко - пневмонит, оток на ларинкса.

От страна на кожата: често - кожен обрив; рядко уртикария; много рядко - була обрив, екзема, вкл. мултиформен и Stevens-Johnson синдром, синдром на Lyell, ексфолиативен дерматит, сърбеж, косопад, фотосенсибилизация, пурпура, вкл. алергичен.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- периода след операция на байпас на коронарните артерии;

- ерозивни и язвени промени на лигавицата на стомаха или на дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене;

- възпалително заболяване на червата (UC, болест на Crohn) в острата фаза;

- ректално кървене, хемороиди, травма или възпаление на ректума;

- хемофилия и други нарушения на коагулацията;

- тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;

- тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малка от 30 ml / min), включително потвърдена хиперкалиемия, прогресиращо бъбречно заболяване;

- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;

- инхибиране на хемопоеза на костен мозък;

- III триместър на бременността, период на кърмене;

- детска възраст (до 15 години);

- пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, повтарящи се назални полипози и параназални синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза за);

- свръхчувствителност към диклофенак.

С внимание: исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, дислипидемия / хиперлипидемия, захарен диабет, заболяване на периферните артерии, пушене, QA по-малко от 60 ml / min; история на развитие на улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт, наличие на инфекция с Helicobacter pylori, старост, продължителна употреба на НСПВС, честа употреба на алкохол, тежки соматични заболявания, бременност I-II триместър, съпътстващо лечение със следните лекарства: антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), фибринолитици, перорални глюкокортикоиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (например, циталопрам, флуоксетин, пароксет) в, сертралин).

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на диклофенак при бременни жени е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Диклофенак не трябва да се използва през последния триместър на бременността.

Въпреки факта, че диклофенакът се среща в кърмата в малки количества, употребата му по време на кърмене не се препоръчва.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Пациентите трябва да информират лекаря за всички хронични заболявания, метаболитни нарушения или реакции на свръхчувствителност в историята.

При лечение на наркотици Naklofen трябва внимателно да се наблюдава при пациенти с анамнеза за заболявания на горния GI тракт.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при UC и болестта на Crohn поради възможно обостряне на заболяването.

Ако има признаци на увреждане на черния дроб (сърбеж на кожата, пожълтяване на кожата, гадене, повръщане, болки в корема, тъмна урина, повишени нива на чернодробни трансаминази), спрете приема на лекарството и се консултирайте с Вашия лекар.

При продължителна употреба (повече от 2 седмици) на диклофенак, е необходимо проследяване на параметрите на чернодробната функция (нивото на "чернодробните" трансаминази).

Трябва да се предписват предпазни мерки диклофенак при пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, сърдечна недостатъчност, нарушения на коагулацията, порфирия, епилепсия, както и пациенти, приемащи антикоагуланти или фибринолитици.

Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества профилактичното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

Употребата на лекарството може да повлияе неблагоприятно върху фертилитета при жените и не се препоръчва на жени, планиращи бременност.

При инфекциозни заболявания противовъзпалителните и антипиретичните ефекти на диклофенак натрий могат да маскират симптомите на тези заболявания.

При пациенти в напреднала възраст, както при употребата на други лекарства, Naklofen трябва да се използва в минималната ефективна доза.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други сложни механизми

По време на лечението скоростта на умствените и моторните реакции може да намалее, поради което е необходимо да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Предозиране

Когато се използват супозитории, предозиране е малко вероятно.

Симптоми: повръщане, гадене, коремна болка, кървене от стомашно-чревния тракт, диария, главоболие, замаяност, шум в ушите, повишена възбудимост, хипервентилация с повишена конвулсивна готовност, конвулсии, със значително предозиране, остра бъбречна недостатъчност, хепатотоксично действие.

Лечение: симптоматична терапия, насочена към премахване на повишаването на кръвното налягане (АТ), бъбречната дисфункция, гърчове, стомашно-чревно дразнене, респираторна депресия. Принудителната диуреза и хемодиализата са неефективни (значима връзка с протеините и интензивен метаболизъм).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НА ЛЕКАРСТВОТО

Увеличава плазмената концентрация на дигоксин, метотрексат, литиеви препарати и циклоспорин.

Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-спестяващи диуретици увеличава риска от хиперкалиемия; на фона на антикоагуланти, антитромбоцитни и тромболитични лекарства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) увеличава риска от кървене (по-често - стомашно-чревния тракт).

Намалява ефекта от антихипертензивни и хипнотични лекарства. Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и GCS (кървене от стомашно-чревния тракт), токсичност на метотрексат и нефротоксичност на циклоспорин.

Ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта. Едновременната употреба с парацетамол увеличава риска от развитие на нефротоксичните ефекти на диклофенак.

Когато се приема едновременно с хипогликемични средства, може да възникне хипо- или хапергликемия. С тази комбинация от средства е необходимо да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта.

Цефамундол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия.

Препаратите за циклоспорин и злато увеличават ефекта на диклофенак върху синтеза на простагландини в бъбреците, което се проявява чрез увеличаване на нефротоксичността.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина увеличават риска от кървене от стомашно-чревния тракт.

Едновременното назначаване с препарати от етанол, колхицин, кортикотропин и жълт кантарион увеличава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.

Лекарства, които причиняват фотосенсибилизация, увеличават чувствителния ефект на диклофенак към ултравиолетово облъчване.

Лекарства, които блокират тубулната секреция, увеличават концентрацията в плазмата на диклофенак, като по този начин увеличават неговата токсичност.

Антибактериалните лекарства от групата на хинолоните увеличават риска от припадъци.

УСЛОВИЯ ЗА ПОЧИВКА ОТ ПРЕПАРАТИ

ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ

Списък Б. При температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място. Срок на годност - 4 години.

Наклофен свещи: инструкции за употреба

структура

1 съдържа супозитория

Активното вещество диклофенак натрий 50 mg.

Помощното вещество е твърда мазнина.

описание

Коничните супозитории са бели до жълтеникаво бели. Допуска се наличието на шевове / оребрени линии на страните и в основата на супозитория.

Фармакологично действие

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително средство с аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Той инхибира активността на циклооксигеназата и следователно на синтеза на простагландини. По време на лечението с диклофенак се наблюдава намаляване на нивата на простагландин в урината, стомашната лигавица и синовиалната течност.

Лекарството се използва за лечение на всички форми на ревматични заболявания, както и за намаляване на болката с различен произход.

Фармакокинетика

Когато се прилага ректално, диклофенак се абсорбира бързо. Пиковите плазмени концентрации се развиват в рамките на 1 час. Яденето не влияе на плазменото му ниво.

Диклофенак се свързва със серумните протеини, главно с албумин - 99%. Той прониква в синовиалната течност, където достига концентрация от 60 - 70% от стойността в плазмата. След 3 до 6 часа след приложението, концентрацията на лекарството и неговите метаболити в синовиалната течност е по-висока, отколкото в плазмата. Диклофенак се отделя по-бавно от синовиалната течност, отколкото от плазмата.

Крайният полуживот (Т1 / 2) е 1-2 часа, остава непроменен при леки нарушения на бъбреците и черния дроб.

Диклофенакът почти напълно се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и метоксилиране.

Около 70% от дозата се екскретира в урината като неактивни метаболити. В непроменен вид се показва само 1% dyklo'fiaka. Останалата част от метаболитите се екскретират в жлъчката и фецеса.

При пациенти в напреднала възраст абсорбцията, метаболизмът или екскрецията на лекарството не се променят значително.

Показания за употреба

Заболявания, за които са необходими бързи противовъзпалителни и / или аналгетични ефекти: t

-възпалителни ревматични заболявания (ревматоиден артрит, серонегативен спондилит и артрит с различна етиология);

- дегенеративен ревматизъм на опорно-двигателния апарат (артроза, спондилоза);

-микрокристален артрит (подагричен артрит, псевдо-подагричен артрит);

-Ще донеса фиксиран ревматизъм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);

- други възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат, придружени от болка.

Като аналгетик Naklofen се използва при увреждане на меките тъкани, в следродовия период, когато няма кърмене, в първична и вторична дисменорея, в стоматологията, след хирургични интервенции, както и при бъбречни или жлъчни колики.

Противопоказания

Свръхчувствителност към диклофенак или други компоненти на лекарството, към салицилати или други нестероидни противовъзпалителни средства, проявяващи се с бронхиална астма, уртикария или ринит.

-Язвени поражения на стомаха или дванадесетопръстника, стомашно-чревно кървене.

-Възпалителни заболявания и кървене в аноректалната област.

-Тежка сърдечна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Въпреки факта, че диклофенак няма тератогенен ефект, употребата при бременни жени е възможна само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода. Диклофенак не се препоръчва за употреба през последния триместър на бременността и по време на кърмене.

Дозировка и приложение

По време на лечението е необходимо да се обърне внимание на факта, че независимо от броя на използваните лекарствени форми (една или повече), общата дневна доза на диклофенак натрий не трябва да надвишава 150 mg.

Пациенти, които не понасят пероралните форми на наклофен, могат да се предписват свещички в подходящи дози.

Началната доза е 100 mg или 150 mg на ден (1 супозитория 2-3 пъти дневно), в зависимост от тежестта на заболяването.

Поддържащата доза е обикновено 100 mg на ден (1 супозитория 2 пъти дневно). Тази лекарствена форма не е предназначена за употреба при деца.

Страничните ефекти на лекарството могат да бъдат намалени чрез прилагане на най-ниската ефективна доза за най-краткия период, необходим за облекчаване на симптомите.

Странични ефекти

Подобно на всички други лекарства, Naklofen може да предизвика странични ефекти.

Честотата на нежеланите реакции е разделена: много често - повече от 1/10 (10%); чести - повече от 1/100, но по-малко от 1/10 (повече от 1%, но по-малко от 10%); рядко - повече от 1/1000, но по-малко от 1/100 (повече от OD%, но по-малко от 1%); рядко - повече от 1/10000, но по-малко от 1/1000 (повече от 0,01%, но по-малко от 0,1%); много рядко - по-малко от 1/10000 (по-малко от 0.01%).

От стомашно-чревния тракт

Най-честите странични ефекти на лекарството: гадене, диария, запек, стомашни спазми, диспепсия, газове.

Много често (20% от пациентите): лезии, главно на горния стомашно-чревен тракт.

Често при 1% от пациентите, приемащи лекарството в продължение на 3-6 месеца, може да се появи кървене, язви и перфорации.

В някои случаи: лезии на долния гастроинтестинален тракт, включително неспецифичен хеморагичен колит, рецидив или обостряне, улцерозен колит или болест на Крон.

От централната нервна система

Често (1-9% от пациентите): главоболие и световъртеж.

Не често (по-малко от 1% от пациентите): замаяност, депресия, безсъние, умора, тревожност, раздразнителност, сънливост.

Бъбречна страна

Не често (по-малко от 1% от пациентите): бъбречна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност или хематурия.

В някои случаи: интерстициален нефрит, нефротичен синдром, некроза на бъбречните папили или протеинурия.

черен дроб

Не често (по-малко от 1% от пациентите): жълтеница, асимптоматичен хепатит, остър хепатит, хроничен активен хепатит, хепатоцелуларна некроза, холестаза.

В някои случаи: фулминантен (мигновен) хепатит.

От страна на кожата и реакции на свръхчувствителност Често (1 - 3% от пациентите): обрив или обрив.

Не често (по-малко от 1% от пациентите): сърбеж или уртикария.

В някои случаи: фоточувствителност, анафилактични реакции (бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок).

Тъй като сърдечно-съдовата система

Оток, хипертония и сърдечна недостатъчност.

На основитеAniи клинични данни и епидемиологични данни показват, че диклофенак, особено във високи дози (150 mg дневно) за дълъг период от време, може да бъде свързан с леко повишаване на риска от артериална тромбоза (например риска от инфаркт на миокарда или инсулт).

От страна на кръвообразуващите органи

В някои случаи: анемия, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.

Пациентите трябва да информират лекаря за развитието на странични ефекти или симптоми, подобни на тях.

свръх доза

При използване на супозитории не се наблюдава предозиране.

Взаимодействие с други лекарства

Пациентите трябва да информират лекаря за всички лекарства, включително самолечение, които приемат.

Комбинирано използване на Naklofen и: t

- литий или дигоксин - може да доведе до повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма;

- някои диуретици - намалява диуретичния ефект;

- калий-спестяващи диуретици - може да повиши съдържанието на калий в кръвта;

- ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства - увеличава риска от нежелани ефекти;

- циклоспорин - повишава циклоспориновата нефротоксичност;

- метотрексат - повишава токсичността на метотрексат;

- антихипертензивни лекарства - намалява тяхната ефективност

Функции на приложението

обезпечителни мерки

По време на лечението с диклофенак, пациентите с болести на горните стомашно-чревни пътища трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекуващия лекар. Препоръчва се комбинираната употреба на противоязвени лекарства. С повишено внимание трябва да се използва лекарството за улцерозен колит и болестта на Crohn поради възможно обостряне на заболяването.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, при нарушения на коагулацията при пациенти с епилепсия, порфирия, пациенти, подложени на лечение с антикоагуланти или фибринолитични средства.

При продължителна употреба на диклофенак е възможно, макар и в редки случаи, развитието на сериозни хепатотоксични реакции - препоръчва се редовно да се изследва функцията на черния дроб.

При инфекциозни заболявания противовъзпалителните и антипиретичните ефекти на диклофенак могат да маскират симптомите на тези заболявания.

Ефекти върху сърдечно-съдовата и цереброваскуларната система

Пациенти с артериална хипертония и / или лека или умерена застойна сърдечна недостатъчност изискват внимателно проследяване поради възможното развитие на задържане на течности в организма и оток по време на лечението с неселективни нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Въз основа на клинични данни и епидемиологични данни може да се предположи, че употребата на диклофенак, особено във високи дози (150 mg дневно) за дълго време, може да бъде свързана с леко повишаване на риска от артериална тромбоза (например риска от инфаркт на миокарда или инсулт).

Специално внимание трябва да се обърне при предписване на лекарството на пациенти с неконтролирана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установено заболяване на коронарните артерии, заболявания на периферните съдове и / или мозъчно-съдови заболявания. Трябва да се направи внимателен анализ преди дългосрочното приложение на лекарството на пациенти с рискови фактори за развитие на сърдечно-съдови усложнения (например, артериална хипертония, хиперлипидемия, диабет, пушене).

Страничните ефекти на лекарството могат да бъдат намалени чрез прилагане на най-ниската ефективна доза за най-краткия период, необходим за облекчаване на симптомите. Възрастните хора също трябва да определят най-ниската ефективна доза Naklofen.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и оборудване Не е установено влияние върху способността за шофиране и потенциално опасни машини.

NAKLOFEN

Ректалните супозитории са бели или жълтеникаво-бели, конични; върху надлъжен разрез - хомогенна восъчна маса с бял или жълтеникаво-бял цвят.

Помощни вещества: твърда мазнина.

5 броя - ленти (2) - опаковки от картон.

NSAID, производно на фенилоцетна киселина. Има изразено противовъзпалително, аналгетично и умерено антипиретично действие. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX - основния ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който е прекурсор на простагландините, които играят важна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската. Аналгетичният ефект се дължи на два механизма: периферно (непряко, чрез потискане на синтеза на простагландин) и централно (поради инхибиране на синтеза на простагландин в централната и периферната нервна система).

In vitro в концентрации, еквивалентни на тези, постигнати при лечението на пациенти, не инхибира биосинтезата на хрущялни протеогликани.

При ревматични заболявания тя намалява болките в ставите в покой и по време на движение, както и сутрешна скованост и подуване на ставите, и допринася за увеличаване на обхвата на движение. Намалява посттравматичната и следоперативната болка, както и възпалителния оток.

С посттравматични и постоперативни възпалителни явления, тя бързо облекчава болката (възниква както в покой, така и при преместване), намалява възпалителното подуване и подуване на следоперативната рана.

Потиска агрегацията на тромбоцитите. При продължителна употреба има десенсибилизиращо действие.

След поглъщане се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна забавя скоростта на абсорбция, степента на абсорбция не се променя. Около 50% от активното вещество се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Когато се прилага ректално, абсорбцията е по-бавна. Време за достиганемакс в плазмата след поглъщане е 2-4 часа, в зависимост от използваната лекарствена форма, след ректално приложение - 1 час, интрамускулно приложение - 20 минути. Концентрацията на активното вещество в плазмата зависи линейно от размера на приложената доза.

Не е кумулирано. Свързването с плазмените протеини е 99,7% (основно албумин). Прониква в синовиалната течност, Смакс достига 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата.

Тя се метаболизира екстензивно, за да се образуват няколко метаболита, сред които два са фармакологично активни, но по-малко от диклофенак.

Системният клирънс на активното вещество е приблизително 263 ml / min. T1/2 1-2 часа от плазмата, 3-6 часа от синовиалната течност Приблизително 60% от дозата се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците, по-малко от 1% се екскретира в урината непроменена, останалата част се екскретира като метаболити с жлъчката.

Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден, ювенилен, хроничен артрит; анкилозиращ спондилит и други спондилоартропатии; остеоартрит; подагричен артрит; бурсит, тендовагинит; болка в синдрома на гръбначния стълб (лумбаго, ишиас, осалгия, невралгия, миалгия, артралгия, ишиас); посттравматична постоперативна болка, придружена от възпаление (например в стоматологията и ортопедията); algomenorrhea; възпалителни процеси в таза (включително аднексит); инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища със силен болен синдром (като част от комплексната терапия): фарингит, тонзилит, отит.

Изолираната треска не е показание за употребата на лекарството.

Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не засяга прогресията на заболяването.

Свръхчувствителност към диклофенак и ексципиенти на използваното лекарство; "аспиринова триада" (пристъпи на бронхиална астма, уртикария и остър ринит при приемане на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС); ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза; проктит (само за супозитории); бременност (за въвеждане / m); III триместър на бременността (за орална и ректална употреба); деца и юноши до 18-годишна възраст (за интрамускулно приложение и за лекарствени форми с удължено действие).

С повишено внимание: съмнение за стомашно-чревни заболявания; индикации за анамнеза за кървене от стомашно-чревния тракт и перфорация на язвата (особено при пациенти в напреднала възраст), инфекция с Helicobacter pylori, улцерозен колит, болест на Crohn, нарушена функция; лека и умерена чернодробна дисфункция, чернодробна порфирия (диклофенак може да предизвика гърчове на порфирия); при пациенти с бронхиална астма, сезонен алергичен ринит, оток на носната лигавица (включително с полипи в носната кухина), ХОББ и хронични инфекциозни заболявания на дихателните пътища (особено свързани с алергични симптоми, подобни на ринит); сърдечно-съдови заболявания (включително исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, компенсирана сърдечна недостатъчност, периферно съдово заболяване); увредена бъбречна функция, включително хронична бъбречна недостатъчност (СС 30-60 ml / min); дислипидемия / хиперлипилемия; захарен диабет; артериална хипертония; значително намаляване на BCC на всяка етиология (например в периодите преди и след масивни хирургични интервенции); нарушена хемостаза; риск от тромбоза (включително инфаркт на миокарда и инсулт); пациенти в напреднала възраст, особено тези, които са слаби или имат ниско телесно тегло (диклофенакът трябва да се използва в минималната ефективна доза); при пациенти, приемащи лекарства, които повишават риска от стомашно-чревно кървене, включително системни кортикостероиди (включително преднизон), антикоагуланти (включително варфарин), антитромбоцитни средства (включително клопидогрел, ацетилсалицилова киселина), селективни инхибитори. обратно приемане на серотонин (включително циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); едновременно лечение с диуретици или други лекарства, които могат да увредят бъбречната функция; при лечението на пациенти с тютюнопушене или пациенти, които злоупотребяват с алкохол; когато i / m администриране на пациенти с бронхиална астма поради риска от обостряне на заболяването (тъй като натриев бисулфит, който се съдържа в някои лекарствени форми за инжектиране, може да предизвика тежки реакции на свръхчувствителност).

Дозата се избира индивидуално, препоръчва се употребата на лекарството в минималната ефективна доза, с възможно най-кратък период на лечение.

За орална и ректална употреба

Когато се прилага под формата на таблетки с обичайната продължителност или ректално под формата на супозитории, препоръчителната начална доза е 100-150 mg / ден. При сравнително леки случаи на заболяването, както и при продължителна терапия, е достатъчен 75-100 mg / ден. Дневната доза трябва да се раздели на няколко дози.

Когато се приема под формата на таблетки с удължено действие, препоръчваната начална доза е 100 mg 1 път / ден. Същата дневна доза се използва за умерени симптоми, както и за продължителна терапия. В случаите, когато симптомите на заболяването са най-изразени през нощта или сутрин, таблетките са удължени
действие е желателно да се вземе през нощта.

За да се облекчи нощната болка или сутрешната скованост, в допълнение към приема на лекарството през деня, диклофенакът се предписва като ректална супозитория преди лягане; в същото време общата дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

При първична дисменорея дневната доза се избира индивидуално; обикновено е 50-150 mg. Началната доза трябва да бъде 50-100 mg; ако е необходимо, за няколко менструални цикъла, може да се увеличи до 150 mg / ден. Лекарството трябва да започне, когато се появят първите симптоми. В зависимост от динамиката на клиничните симптоми, лечението може да продължи няколко дни.

Пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни) не е необходимо да коригират началната доза.

При изтощени пациенти се препоръчва пациентите с ниско телесно тегло да се придържат към минималната доза.

Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително тези с неконтролирана хипертония) или с висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Ако е необходимо, дългосрочната терапия (повече от 4 седмици) при тези пациенти трябва да използва лекарството в дневна доза, която не надвишава 100 mg.

Деца на възраст над 1 година

Лекарството се предписва в доза от 0,5-2 mg / kg телесно тегло / ден (в 2-3 дози, в зависимост от тежестта на заболяването). За лечение на ревматоиден артрит дневната доза може да бъде увеличена до 3 mg / kg (в няколко дози). Максималната дневна доза е 150 mg.

Лекарството под формата на таблетки с удължено действие не трябва да се прилага при деца и юноши на възраст под 18 години.

За парентерална употреба

Въведете дълбоко в / m. Единична доза - 75 mg. При необходимост е възможно повторно въвеждане, но не по-рано от 12 часа.

Продължителността на употреба не е повече от 2 дни, ако е необходимо, допълнително прехвърлена към орална или ректална употреба на диклофенак.

По изключение в тежки случаи (например с колики) могат да се дадат по 2 инжекции по 75 mg, с интервал от няколко часа (втората инжекция трябва да се извърши в отсрещната глутеална област). Алтернативно, интрамускулното приложение на 1 път / ден (75 mg) може да се комбинира с приложението на диклофенак в други лекарствени форми (таблетки, ректални свещички) и общата дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

За пристъпи на мигрена се препоръчва да се приложи диклофенак възможно най-скоро след началото на атаката, i / m при доза от 75 mg, последвано от употреба на супозитории в доза до 100 mg на същия ден, ако е необходимо. Общата дневна доза не трябва да надвишава 175 mg на първия ден.

Пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни) не е необходимо да коригират началната доза. При изтощени пациенти се препоръчва пациентите с ниско телесно тегло да се придържат към минималната доза.

Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително тези с неконтролирана хипертония) или с висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Ако е необходимо, дългосрочната терапия (повече от 4 седмици) при тези пациенти трябва да използва лекарството в дневна доза, която не надвишава 100 mg.

Деца и тийнейджъри под 18-годишна възраст

Диклофенак не трябва да се прилага в / м при деца и юноши под 18-годишна възраст поради трудността при дозиране на лекарството.

Наклофен: инструкции за употреба

структура

Активна съставка: 1 супозитория съдържа диклофенак натрий - 50 mg

Помощни вещества: твърда мазнина.

Форма за дозиране

Основни физични и химични свойства: свещички с конична форма от бял до светложълт цвят.

Фармакологична група

Нестероидни противовъзпалителни средства. Диклофенак. ATH код M01A B05.

Фармакологични свойства

Диклофенакът е нестероидно противовъзпалително лекарство с аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични свойства. Той инхибира активността на циклооксигеназата и по този начин синтеза на простагландини. По време на лечението с диклофенак се наблюдава намаляване на нивата на простагландин в урината, стомашната лигавица и синовиалната течност.

Лекарството трябва да се използва за лечение на всички форми на ревматични заболявания и за подтискане на болки с различен произход.

След ректално приложение, диклофенак се абсорбира бързо. Максималната концентрация в серума се достига след 1:00 часа. При лечение с супозитории храната не влияе на максималната концентрация на диклофенак в серума.

99% от диклофенак се свързва с плазмените протеини, основно албумин.

Диклофенак лесно прониква в синовиалната течност, където концентрацията му е 60-70% от нивото в кръвния серум. След 3-6 часа концентрацията на лекарството и неговите метаболити в синовиалната течност е по-висока от концентрацията в серума. Диклофенакът се елиминира от синовиалната течност много по-бавно, отколкото от кръвния серум.

Времето на полуживот на диклофенак е 1-2 часа. При леко бъбречно или чернодробно увреждане той не се променя.

На практика целият диклофенак се метаболизира в черния дроб, главно поради хидроксилиране и метоксилиране. Приблизително 70% от диклофенак се екскретира в урината като фармакологично неактивни метаболити. Само 1% се показва без промяна. Останалите метаболити се екскретират с жлъчката и фекалиите.

При пациенти в старческа възраст няма значителни промени в абсорбцията, разпределението, метаболизма и екскрецията на диклофенак.

свидетелство

  • Възпалителни и дегенеративни форми на ревматизъм: ревматоиден артрит, ювенилен ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, включително спондилит,
  • болкови синдроми на гръбначния стълб;
  • ревматични заболявания на извънчастичните меки тъкани
  • посттравматични и следоперативни болкови синдроми, придружени с възпаление и подуване, особено след стоматологични и ортопедични операции;
  • гинекологични заболявания, придружени от болка и възпаление, например първична дисменорея и аднексит;
  • пристъпи на мигрена
  • остри пристъпи на подагра
  • като помощно средство при тежки възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, придружено от болезнено усещане, например при фаринготонвилити, отити.

В съответствие с общите терапевтични принципи, основното заболяване трябва да се лекува с основна терапия. Самата треска не е показател за употребата на лекарството.

  • Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества;
  • анамнеза за кървене или перфорация на стомашно-чревния тракт, свързана с предишно лечение с NSAID;
  • активна пептична язва / кървене или повтаряща се пептична язва / кървене в историята (два или повече отделни епизода на установена язва или кървене)
  • последния триместър на бременността;
  • възпалително заболяване на червата (например болест на Crohn или улцерозен колит);
  • чернодробна недостатъчност
  • бъбречна недостатъчност
  • конгестивна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV);
  • коронарна болест на сърцето при пациенти с ангина пекторис, инфаркт на миокарда
  • заболяване на периферните артерии
  • мозъчно-съдови заболявания при пациенти, които са имали инсулт или са имали епизоди на тритуриращи исхемични атаки;
  • лечение на периопакална болка при коронарен байпас (или чрез сърдечно-белодробна машина)
  • Наклофен, както и други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), е противопоказан при пациенти с пристъпи на астма, уртикария, ангиоедем или остър ринит в отговор на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС.
  • проктит.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Литиево. При едновременна употреба на диклофенак може да се повиши концентрацията на литий в кръвната плазма. Препоръчва се мониториране на серумния литий.

Дигоксин. При условията на едновременна употреба Naklofen може да повиши концентрацията на дигоксин в кръвната плазма. Препоръчва се да се следи нивото на дигоксин в серума.

Диуретици и антихипертензивни лекарства. Подобно на други НСПВС, едновременната употреба на диклофенак с диуретици и антихипертензивни лекарства (например, β-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ)) може да намали техния антихипертензивен ефект чрез инхибиране на синтеза на вазодилатиращи простагландини. По този начин такава комбинация трябва да се използва с резерви и пациентите, особено възрастните, трябва да бъдат внимателно проследявани за кръвно налягане. Пациентите трябва да получават подходяща хидратация, също така се препоръчва бъбреците да бъдат проследявани след започване на едновременно лечение и редовно след това, особено за диуретици и АСЕ инхибитори, поради повишения риск от нефротоксичност.

Известно е, че лекарствата причиняват хиперкалиемия. Едновременното лечение с калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, такролимус или триметоприм може да бъде свързано с повишаване на серумния калий, така че пациентите трябва да бъдат наблюдавани по-често.

Антикоагуланти и антитромботични средства. Едновременната употреба може да увеличи риска от кървене, затова се препоръчват предпазни мерки. Въпреки че клиничните проучвания не показват ефекта на диклофенак върху антикоагулантната активност, има някои доказателства за повишен риск от кървене при пациенти, приемащи диклофенак и антикоагуланти едновременно. Следователно, за да се гарантира, че не са необходими промени в дозата на антикоагулантите, се препоръчва внимателно проследяване на тези пациенти. Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, високата доза диклофенак може временно да инхибира тромбоцитната агрегация.

Други НСПВС, включително селективни инхибитори на СОХ-2 и кортикостероиди. Едновременната употреба на диклофенак и други НСПВС или GCS може да увеличи риска от стомашно-чревни кръвоизливи или язви. Едновременното използване на два или повече НСПВС трябва да се избягва.

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs). Едновременната употреба на НСПВС и SSRIs може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене.

Антидиабетни лекарства. Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се използва заедно с перорални хипогликемични средства и да не се променя техния терапевтичен ефект. Има обаче някои съобщения за развитието в такива случаи както на хипогликемия, така и на хипергликемия, което налага промяна в дозата на антидиабетни средства при използване на диклофенак. Поради тази причина се препоръчва да се проследяват нивата на кръвната захар по време на комбинирана терапия.

Метотрексат. Диклофенак може да потисне клирънса на метотрексат в бъбречните тубули, което води до повишени нива на метотрексат. Трябва да се внимава при предписване на НСПВС, включително диклофенак, по-малко от 24 часа преди употребата на метотрексат, тъй като в такива случаи концентрацията на метотрексат в кръвта може да се увеличи и токсичният му ефект да се увеличи. Съобщава се за тежка токсичност, когато интервалът между употребата на метотрексат и НСПВС, включително диклофенак, е в рамките на

24 часа Това взаимодействие се медиира чрез натрупване на метотрексат в резултат на нарушена бъбречна екскреция в присъствието на НСПВС.

Циклоспорин. Ефектът на диклофенак, както и други НСПВС върху синтеза на простагландини в бъбреците, може да засили нефротоксичността на циклоспорин, поради което диклофенакът трябва да се използва в по-ниски дози, отколкото при пациентите, а циклоспорин не се използва.

Такролимус. Когато се използват НСПВС с такролимус, може да има повишен риск от нефротоксичност, която може да бъде медиирана чрез бъбречните антипростагландинови ефекти на НСПВС и инхибитор на калциневрин.

Антибактериални хинолони. Има отделни данни за развитието на припадъци при пациенти, които едновременно приемат хинолонови производни и НСПВС. Това може да се наблюдава при пациенти с или без епилепсия и конвулсии в историята. По този начин трябва да се внимава при вземането на решение за употребата на хинолони при пациенти, които вече получават НСПВС.

Фенитоин. Когато се използва фенитоин едновременно с диклофенак, се препоръчва да се следи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма във връзка с очакваното повишаване на ефекта на фенитоин.

Колестипол и колестирамин. Тези лекарства могат да забавят или да намалят абсорбцията на диклофенак. Поради това се препоръчва да се предписва диклофенак най-малко 1:00 преди или 4-6 часа след прилагане на колестипол / колестирамин.

Сърдечни гликозиди. Едновременното използване на сърдечни гликозиди и НСПВС при пациенти може да увеличи сърдечната недостатъчност, да намали СКФ и да повиши нивото на гликозидите в кръвната плазма.

Мифепристон. НСПВС не трябва да се използват в рамките на 8-12 дни след прилагане на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефекта на мифепристон.

Силни инхибитори на CYP2C9. Препоръчва се повишено внимание при едновременното предписване на диклофенак с мощни инхибитори на CYP2C9 (например, вориконазол), което може да доведе до значително повишаване на максималните плазмени концентрации и експозиция на диклофенак поради инхибиране на метаболизма на диклофенак.

Лекарства, стимулиращи ензими, метаболизират лекарствата. Лекарствата, които стимулират ензими, като рифампицин, карбамазепин, фенитоин и жълт кантарион (Hypericum perforatum), са теоретично способни да намалят плазмените нива на диклофенак.

Функции на приложението

За да се сведат до минимум страничните ефекти, трябва да се приложи минимална ефективна доза за кратък период от време.

Едновременната употреба на наклофен със системни НСПВС, такива като селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на доказателства за синергичен ефект и поради потенциални адитивни странични ефекти.

Използвайте с повишено внимание при пациенти на възраст над 65 години. По-специално, препоръчва се да се прилага най-ниската ефективна доза за отслабените пациенти в напреднала възраст с ниско телесно тегло.

В редки случаи, както и при употребата на други НСПВС, могат да се появят алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции, дори без предварително излагане на диклофенак. Поради фармакодинамичните си свойства, Naklofen, както и другите НСПВС, може да маскира признаците и симптомите на инфекцията.

Ефект върху храносмилателния тракт

Когато се използват всички НСПВС, включително диклофенак, има съобщения за случаи на стомашно-чревно кървене (случаи на повръщане с кръв, мелена), язви или перфорация, които могат да бъдат летални и да настъпят по всяко време по време на лечението със или без предупредителни знаци или преди история на сериозни явления на стомашно-чревния тракт. Тези явления обикновено имат по-сериозни последствия при пациенти в напреднала възраст. Ако пациентите, получаващи диклофенак, явлението на стомашно-чревно кървене или язва, употребата на лекарството трябва да бъде спряна.

Както и при употребата на други НСПВС, включително диклофенак, при пациенти със симптоми, сочещи нарушения на храносмилателния тракт (ТТ), са необходими медицинско наблюдение и специални грижи. Рискът от кървене, язви или перфорация при ТТ се увеличава с увеличаване на дозите на НСПВС, включително диклофенак, при пациенти с анамнеза за язва, особено при усложнения или перфорация, и при пациенти в напреднала възраст.

Пациентите в напреднала възраст имат повишена честота на нежелани реакции спрямо употребата на НСПВС, особено при стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.

За да се намали рискът от такъв токсичен ефект върху ТТ, лечението трябва да се започне и да се поддържа при ниски ефективни дози.

За тези пациенти, както и за тези, които се нуждаят от едновременна употреба на лекарства, съдържащи ниски дози ацетилсалицилова киселина (АСК / аспирин или други лекарства, които могат да повишат риска от неблагоприятен ефект върху ТТ), обмислете използването на комбинирана терапия с използване на защитни агенти (например инхибитори на протонната помпа или мизопростол).

Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено при хора в напреднала възраст, трябва да съобщават за необичайни абдоминални симптоми (особено кървене при ТТ). Необходимо е също така повишено внимание при пациенти, които получават лекарства едновременно, което може да увеличи риска от язви или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти (например варфарин), антитромботични агенти (например, ацетилсалицилова киселина) или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин.

По време на лекарствената терапия е необходимо внимателно медицинско наблюдение на пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като състоянието им може да се влоши.

Сърдечно-съдови и цереброваскуларни ефекти

При пациенти с анамнеза за артериална хипертония и / или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност са необходими подходящо наблюдение и препоръки, тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с употребата на НСПВС, включително диклофенак.

Данните от клинични проучвания и епидемиологични данни показват, че диклофенак, особено при високи дози (150 mg / ден) и при продължително лечение, може да бъде свързан с леко повишаване на риска от артериални тромботични събития (например миокарден инфаркт или инсулт).

Пациенти с неконтролирана артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, персистираща коронарна болест на сърцето, заболявания на периферните артерии и / или цереброваскуларно заболяване трябва да се прилагат с диклофенак, но не се препоръчва, ако е необходимо, да се използва само след цялостна оценка на рисковата полза само при доза не повече от 100 mg на ден. Такава оценка трябва да се извърши преди началото на дългосрочното лечение на пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови събития (например, артериална хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и пациенти, които пушат).

Тъй като сърдечносъдовите рискове от диклофенак могат да се увеличат с увеличаване на дозата и продължителността на лечението, то трябва да се прилага за възможно най-кратък период от време и при най-ефективната доза. Необходимо е пациентът да използва диклофенак за облекчаване на симптомите и да отговори на терапията трябва периодично да се преразглежда.

Влияние върху хематологичните параметри

При продължителна употреба на това лекарство, подобно на други НСПВС, се препоръчва да се следи пълната кръвна картина.

Naklofen може обратимо да инхибира тромбоцитната агрегация. Пациенти с нарушена хемостаза, хеморагична диатеза или хематологични нарушения трябва да бъдат внимателно проследявани.

Ефект върху черния дроб

Необходимо е внимателно медицинско наблюдение в случай, че Naklofen се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция, тъй като състоянието им може да се влоши.

Както и при други НСПВС, включително диклофенак, нивото на един или повече чернодробни ензими може да се увеличи.

По време на продължително лечение с Naklofen като предпазна мярка трябва да се назначи редовен мониторинг на чернодробната функция. Ако аномалии в чернодробната функция продължават или се влошават и ако клинични признаци или симптоми могат да бъдат свързани с прогресивно чернодробно заболяване или ако се наблюдават други прояви (например, еозинофилия, обрив), употребата на лекарството Naklofen трябва да се спре. Курсът на заболявания, като хепатит, може да преминава без продромални симптоми. Необходимо е повишено внимание в случай, че Naklofen се използва при пациенти с чернодробна порфирия, поради вероятността от провокиране на атака.

Въздействие върху бъбреците

Тъй като се съобщава за лечение на НСПВС, включително диклофенак, случаи на задържане на течности и оток, специално внимание трябва да се обърне на пациенти с нарушена сърдечна или бъбречна функция, анамнеза за артериална хипертония, пациенти в старческа възраст, пациенти, получаващи съпътстваща диуретична терапия или лекарства, които влияят значително t бъбречна функция, както и пациенти със значително намаляване на обема на извънклетъчната течност по някаква причина, например преди или след сериозна хирургична интервенция. В такива случаи като предпазна мярка се препоръчва проследяване на бъбречната функция. Прекратяването на терапията обикновено води до връщане към състоянието, предшестващо лечението.

Излагане на кожата

Във връзка с употребата на НСПВС, включително лекарството Naklofen, много рядко се съобщава за сериозни кожни реакции (някои от които бяха летални), включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Пациентите имат висок риск от развитие на тези реакции в началото на курса на лечение: появата на реакцията се наблюдава в повечето случаи през първия месец от лечението. Употребата на лекарството Naklofen трябва да се спре при първата поява на кожни обриви, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.

Системни лупус еритематозус и смесени заболявания на съединителната тъкан

Пациенти със системен лупус еритематозус (СЛЕ) и смесени заболявания на съединителната тъкан могат да имат повишен риск от развитие на асептичен менингит.

История на астма

Пациентите с астма, сезонен алергичен ринит, оток на носната лигавица (т.е. полипи), хронични обструктивни белодробни заболявания или хронични инфекции на дихателните пътища (особено тези, свързани с алергични, подобни на ринит симптоми) често имат реакции към НСПВС, като екзацербация. астма (т.нар. непоносимост към аналгетици / аналгетична астма), ангиоедем, уртикария. В тази връзка се препоръчват специални мерки за тези пациенти (аварийна готовност). Това се отнася и за пациенти с алергични реакции към други вещества като обриви, сърбеж, уртикария.

Подобно на други лекарства, които инхибират активността на простагландините синтетаза, диклофенак натрий и други НСПВС могат да предизвикат развитие на бронхоспазъм, когато се използват при пациенти, страдащи от бронхиална астма, или пациенти с бронхиална астма в историята.

Фертилитет при жените

Употребата на лекарството Naklofen може да доведе до нарушена фертилност при жени и не се препоръчва за жени, които искат да забременеят. Що се отнася до жените, които могат да имат затруднения при зачеването или изследването на безплодието, трябва да се обмисли прекъсване на употребата на Наклофен.

Да се ​​използва по време на бременност или кърмене

Инхибирането на простагландиновия синтез може да повлияе неблагоприятно върху развитието на бременността и / или ембриона / плода. Данните от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанни аборти и / или риск от развитие на сърдечни дефекти и гастрошизис след използване на инхибитор на синтеза на простагландин в ранна бременност. Абсолютният риск от сърдечносъдови дефекти се увеличава от по-малко от 1% до 1,5%.

Възможно е рискът да се повиши с дозата и продължителността на лечението. При животни е показано, че прилагането на инхибитор на синтеза на простагландин води до увеличаване на загубата преди и след имплантацията и смъртността на ембриона / плода.

В допълнение, при животни, които получават инхибитор на синтеза на простагландин по време на органогенеза, се регистрира повишена честота на различни малформации, включително тази на сърдечно-съдовата система. По време на първия и втория триместър на бременността не трябва да се използват наклофенови свещички, освен ако това е очевидно необходимо. Ако Naklofen свещички се използват от жена, която се опитва да забременее, или по време на I и II тримесечие на бременността, дозата трябва да бъде колкото е възможно по-ниска и продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка.

През третия триместър на бременността всички инхибитори на простагландиновия синтез могат да повлияят на плода както следва:

  • кардиопулмонална токсичност (с преждевременно затваряне на ductus arteriosus и белодробна хипертония)
  • нарушена бъбречна функция, може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олигохидроамион.

За майката и новороденото, както и в края на бременността:

  • възможно удължаване на времето на кървене, антитромбоцитен ефект, който може да се наблюдава дори при много ниски дози
  • инхибиране на маточните контракции, което води до забавяне или удължаване на раждането.

Така че, Naklofen противопоказан в третия триместър на бременността.

Период на кърмене

Подобно на други НСПВС, диклофенак в малки количества в кърмата. В тази връзка, супозитории Naklofen не трябва да се използват при жени по време на кърмене, за да се избегнат нежелани ефекти върху кърмачето.

Подобно на други НСПВС, Naklofen може да повлияе неблагоприятно на женския фертилитет, така че не се препоръчва да се назначават жени, които планират бременност. За жени, които имат проблеми със зачеването или са подложени на изследвания за безплодие, е необходимо да се обмисли целесъобразността от преустановяване на употребата на Наклофен.

Възможност за влияние върху скоростта на реакция при шофиране на моторни превозни средства или други механизми

Пациентите с нарушения на зрението, замаяност, сънливост, нарушения на централната нервна система, летаргия или умора по време на лекарствена терапия с Naklofen не трябва да шофират или да работят с машини.

Дозировка и приложение.

За да се сведат до минимум страничните ефекти, трябва да се приложи минимална ефективна доза за кратък период от време, като се вземат предвид целите на лечението на всеки отделен пациент.

За възрастни пациенти, които не понасят оралното приемане на таблетната форма, супозиториите трябва да се използват в подходящи дози.

Не приемайте само за ректално приложение.

Лечението може да бъде проведено като се използва единична лекарствена форма или в комбинация, на базата на дневна доза от 150 mg.

Началната доза е 100-150 mg диклофенак на ден, в зависимост от тежестта на заболяването, т.е. 1 супозитория 2-3 пъти дневно. Поддържащата доза е 100 mg диклофенак на ден, т.е. 1 супозитория два пъти дневно.

При първична дисменорея дневната доза трябва да се избира индивидуално, тя варира от 50 до 150 mg. Началната доза може да бъде 50-100 mg / ден, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена за няколко менструални цикъла до максимум 200 mg / ден. Използването на лекарството трябва да започне след появата на първите болкови симптоми и да продължи няколко дни в зависимост от динамиката на регресия на симптомите.

За лечение на пристъпи на мигрена курсът започва с доза от 100 mg при първите признаци на началото на атаката. Ако е необходимо, в същия ден можете да използвате друг супозитория (100 mg диклофенак). Ако е необходимо, следващите дни от лечението могат да бъдат продължени (дневната доза не трябва да надвишава 150 mg, дозата трябва да се раздели на 2-3 приложения).

При лечение на ювенилен ревматоиден артрит дневната доза може да бъде увеличена до 3 mg / kg, което е максималната дневна доза и не трябва да надвишава 150 mg на ден.

Методът на използване на супозитории.

Супозиториите трябва да се инжектират възможно най-дълбоко в ректума, за предпочитане след почистване на червата. Супозиториите не трябва да се разделят на части, тъй като такава промяна в начина на употреба на лекарството може да доведе до нарушаване на разпределението на активното вещество.

Не трябва да се предписват налофен супозитории от 50 mg на деца под 14 години за високото съдържание на активното вещество.

Прочетете Повече За Конвулсии

Извити крака - няма значение

Естественото изкривяване на краката изобщо не е катастрофа: първо, няма толкова много съвършени крака; второ, напълно е възможно да преувеличаваш малкия си дефект.Днес проблемът за изкривяването на краката може да бъде решен основно чрез ортопедична изправителна операция или чрез пластична хирургия.


Петата боли, боли за атака: причини и лечение

Човешкият крак е уникален естествен механизъм, който ни позволява да се движим удобно, осигурява висока стабилност, маневреност и скорост, и всичко това, въпреки малкия размер в сравнение с останалата част от тялото.